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La farmacología y la toxicología estudian cómo las sustancias interactúan con los organismos vivos, desde los medicamentos que salvan vidas hasta las toxinas que pueden causar daño. En este espacio exploramos los descubrimientos que revelan cómo funcionan los fármacos en nuestro cuerpo y cómo evaluamos la seguridad de nuevas moléculas antes de que lleguen al mercado.
En Gist.Science, monitoreamos constantemente bioRxiv para traer estos avances a un público más amplio. Procesamos cada nuevo preimpreso en esta categoría, ofreciendo tanto resúmenes técnicos detallados como explicaciones en lenguaje sencillo para que cualquiera pueda entender la ciencia detrás de los remedios y los riesgos.
A continuación, encontrará los últimos estudios publicados en bioRxiv dentro de este campo, listos para su lectura y análisis.
Este estudio demuestra que el fasudilo, un inhibidor de la quinasa asociada a Rho, aumenta la proliferación de células progenitoras neurales con trisomía 21 y reduce la inflamación, lo que sugiere su potencial como terapia prenatal para el síndrome de Down.
Este estudio realiza un perfilado kinómico de una biblioteca óptima de 192 inhibidores de quinasas, revelando que la polifarmacología es generalizada e independiente de la aprobación regulatoria, lo que subraya la necesidad de identificar dianas no previstas para comprender mejor la toxicidad, el reposicionamiento de fármacos y la biología química de estos terapéuticos.
El alcohol de patchouli suprime el crecimiento del cáncer gástrico y la evasión inmune al inhibir el eje NF-κB/PD-L1, lo que potencia la citotoxicidad mediada por células T CD8+ mediante la reducción de la translocación nuclear de NF-κB y la transcripción de PD-L1.
Este estudio demuestra mediante simulaciones computacionales y ensayos bioquímicos que los antidepresivos pueden interactuar con los receptores de estrógeno alfa, sugiriendo que su eficacia clínica podría derivar, al menos en parte, de la modulación de esta vía de señalización hormonal además de sus objetivos monoaminérgicos clásicos.
Mediante una plataforma de inteligencia artificial, los investigadores identificaron el compuesto C06 como un potente y específico repressor de la expresión de DUX4 en la distrofia muscular facioescapulohumeral, demostrando su eficacia incluso a dosis bajas en comparación con inhibidores de p38 y resaltando la importancia de combinar la IA con ensayos funcionales específicos para el descubrimiento de fármacos.
Este trabajo describe el descubrimiento del primer inhibidor extracelular de pequeñas moléculas del canal iónico KCa3.1, identificado mediante simulaciones de dinámica molecular y cribado virtual, y validado experimentalmente mediante ensayos de patch clamp.
Este estudio demuestra que en las venas de las arañas existe una relación isométrica entre la dosis letal (LD50) y la dosis eficaz para la parálisis (ED50), lo que indica que ambas medidas están intrínsecamente vinculadas y que los valores históricos de LD50 pueden utilizarse como proxies válidos para comparar la potencia general de los venenos, siempre que se basen en el mismo modelo de presa.
Este estudio presenta la primera simulación de dinámica molecular atómica del receptor sigma-1 humano trimerico, revelando cómo el colesterol estabiliza la estructura y cómo los ligandos agonistas y antagonistas modulan diferencialmente la oligomerización del receptor a través de interacciones específicas en la cadena beta-6 y el residuo W136.
Este estudio demuestra que el uso de agentes enmascaradores de sabor, como el polvo comercial Bitter Drug Powder o una combinación de edulcorantes y espesantes, mejora la fiabilidad de la ingestión voluntaria de fármacos en ratas y ratones al eliminar la aversión a los sabores amargos, ofreciendo así un método de administración oral más ético y preciso que la gavaje.
Este estudio desarrolló y validó un modelo matemático de progresión de la enfermedad integrado en el modelo de glucosa-insulina (IGI) para cuantificar cómo la intervención en el estilo de vida frena el deterioro de la secreción de insulina y la sensibilidad a la misma en individuos con intolerancia a la glucosa, utilizando datos del Estudio Finlandés de Prevención de la Diabetes.